De medische revolutie van de twintigste eeuw is voor een zeer groot deel te danken aan de ontdekking van nieuwe geneesmiddelen. Medicinal Chemistry is het vakgebied van geneesmiddelontdekking, -design, -identificatie en -synthese, maar ook van de bestudering van de relaties tussen de structuur van het geneesmiddel en hoe het geneesmiddel zich in het lichaam gedraagt. Het vakgebied Medicinal Chemistry is gebaseerd op chemie en maakt gebruik van verschillende andere disciplines zoals biologie, geneeskunde en farmacie. Medicinal Chemistry duwt tegen de grenzen van de wetenschap aan om maar steeds weer met nieuwe en innovatieve geneesmiddelen te komen. Om tot de juiste strategie te komen is inzicht in (patho)fysiologische, farmacologische en biochemische processen nodig. Daarnaast zoekt de medicinal chemist ook naar voorbeeldstructuren (lead compounds) uit de natuur (farmacognosie), uit bestanden van diverse organische moleculen (compound libraries) of met behulp van de computer (computational modeling). Moleculaire herkenning en het sleutel-slot principe bepalen wat het geneesmiddel doet in het lichaam (farmacologisch effect) en hoe het geneesmiddel door het lichaam wordt verwerkt en uitgescheiden. Dit gedrag (absorptie, distributie, metabolisme, excretie en toxiciteit) wordt door de fysisch-chemische eigenschappen van het geneesmiddel bepaald.

Aan de hand van vijf à zes belangrijke ziektebeelden wordt dieper ingegaan op de organische synthese en biologische werking van een aantal medicijnen ter medicatie van deze ziekt en. De nadruk ligt sterk op het verdiepen van de organische chemische kennis: reactiemechanismen, totaal synthese, retrosynthetische analyse en synthese-planning en beschermgroepmanipulaties.